makalah farmakologi ( anti-protozoa )

Paper Farmakologi II

OBAT  ANTI  PROTOZOA

Disusun Oleh

Fauzi

1202101010006

Kelas B

FAKULATAS KEDOKETRAN HEWAN

UNIVERSITAS SYIAH KUALA

DARUSSALAM, BANDA ACEH

2014

BAB II

ISI

2.1. Obat untuk Trypanosomiasis

Penggunaan insektisida untuk membasmi lalat (sebagai vektor).

Obat trypanocidal yang sudah digunakan untuk mengobati penyakit Surra di berbagai  negara adalah: suramin, diminazene, isomedium, quinapyramine dan cymelarsan. Diminazen telah berhasil baik untuk pengobatan Surra pada sapi dan kerbau di India, Vietnam, Thailand dan Indonesia. Isomedium dipakai di Malaysia dan Vietnam. Beberapa penelitian melaporkan adanya resistensi obat terhadap beberapa strain Tripanosoma di Vietnam. Sampai saat ini ternyata hanya Suramin yang efektif untuk pengendalian Surra, karena tidak menimbulkan resistensi dan mempunyai efek residual selama tiga bulan sehingga dapat digunakan sebagai pencegahan dan pengendalian.

1.      Melarsoprol

a.       Arsenic organic yang menghambat enzim sulfhidril

b.      Dapat menembus BBB (pilihan utama untuk penyakit tidur Afrika)

c.       Aplikasi:parenteral

d.      Efek samping: reaktif ensefalopati fatal

2.      Nifurtimox

a.       Derivate nitrofurazone

b.      Menghambat trypanothione reductase

e.       Obat pilihan utama untuk American trypanosomiasis, mucocutaneus leishmaniasis

f.       Efek samping: alergi, iritasi GIT, gangguan SSP

c.       Suramin

g.      Senyawa polianionik

h.      Obat pilihan utama untuk stadium hemolimfatik awal African Trypanosomiasis

i.        Obat alternative untuk Ivermectin pada tx onchocercosis

j.        Aplikasi: parenteral

k.      Efek samping:  skin rash, gangguan GIT, komplikasi neurologis.

2.2.Obat Untuk Amebiasis dan Trichomoniosis

            Disentri ameba adalah penyakit infeksi usus yang ditimbulkan oleh Entamoeba histolytica, suatu mikroorganisme anaerob bersel tunggal. Dapat dibedakan menjadi 2 jenis, yaitu E. histolyca yang bersifat patologis dan E. dispar yang bersifat nonpatologis

Penggolongan Obat

            Obat antiprotozoa pada umumnya digunakan untuk infeksi oleh Entamoeba histolika, trichomonas vaginalis, giardia lambria dan pneumocystis carinii, walaupun batasan spesifikasinya tidak tajam. Beberapa dari obat ini dapat digunakan sekaligus terhadap protozoa tersebut di atas.

            Obat ambesiasi dapat dibagi berdarkan efektivitasnya terhadap bentuk Entaboeba dalam 2 kelompok besar, yaitu zat amebisida-kontak dan zat amebisida-jaringan.

1.      Obat amebisida-kontak berdaya mematikan dengan jalan kontak langsung bentuk –mitura dalam rongga usus, tetapi tidak di dalam hati. Obat-obat ini terdiri dari beberapa senyawa kimia, yaitu:

a.       Senyawa nitro-imidazol: metronidazol, tinidazol dll. Obat ini juga aktif terhadap bentuk-jaringan dan dapat dianggap obat amebisida umum. Karena senyawa imidazol ini terutama diserap di usus halus, maka khasiat amebisid-kontaknya kurang penting. Di samping itu senyawa ini juga berperan terhadap protozoa lainnya , misalnya trichomonas vaginalis dan giardia lamnlia.

b.      Diloksanida furoat: khusus digunakan untuk mematikan kista pada pembawa ameba, tidak untuk disentri ameba.

c.       C. kliokinol: karena efek sampingnya terhadap mata, obat ini tidak dianjurkan lagi oleh WHO

2.      Obat amebisida-jaringan berkhasiat terhadap bentuk-histolika di dinding usus dan jaringan lain, yaitu zat-zat nitro-imidazol, (dihidro) emetin dan klorokuin. Pilihan pertama adalah nitro-imidazol, karena juga aktif terhadap ameba bentuk-usus. Emetin mematikan parasit disemua jaringan tubuh, tetapi jarang digunakan lagi karena kardiotoksisitasnya. Derivate-dihidronya yang kurang toksis masih digunakan parenteral di daerah endemis.

2.3.Obat Untuk Koksidiosis

Koksidiosis (berak darah pada unggas) merupakan penyakit yang menyebabkan kerusakan di saluran percernaan, terutama di usus halus dan sekum. Penyebabnya: Parasit Eimeria sp.

Penyakit koksidiosis disebabkan oleh berbagai parasit protozoa yang termasuk dalam genus Eimeria. Saat ini diketahui ada 9 spesies Eimeria yang menyerang ayam, dengan 6 spesies di antaranya bersifat patogenik (menimbulkan sakit). Keenam spesies itu adalah E. tenella, E. necratix, E. maxima, E. acervulina, E. brunetti dan E. mitis.

Berikut penjelasan mengenai beberapa contoh antikoksidia yang bisa digunakan oleh peternak guna mengobati koksidiosis.

a.      Sulfonamide

Antikoksidia yang masuk ke dalam golongan sulfonamide di antaranya sulfadiazine, sulfadimethylpirimidine, sulfaquinoxaline, sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine, dsb. Antikoksidia golongan ini lebih efektif untuk mengatasi Eimeria yang menyerang bagian usus halus (E. acervulina, E. maxima, E. necratix, E. brunetti, E. mitis). Namun sulfaquinoxaline dan sulfadimethylpirimidine efektif juga untuk Eimeria usus buntu (E. tenella).

Semua antikoksidia golongan sulfonamide bekerja memutus siklus hidup Eimeria yaitu dengan mengganggu proses reproduksi aseksual Eimeria. Dengan demikian, sporozoit akan dibasmi dan tidak mampu untuk memperbanyak diri. Karena hanya merusak sebagian proses siklus hidup Eimeria, maka antikoksidia golongan sulfa harus diberikan dengan sistem 3-2-3 (3 hari diberikan, 2 hari berhenti dan 3 hari diberikan lagi).

Potensi obat sulfanamide akan meningkat 10 kali jika dikombinasikan dengan golongan diamino pyrimidine (trimetoprim, pyrimethamin). Contoh produknya ialah Coxy dan Sulfamix (sulfonamide tunggal), Antikoksi, Duoko, dan Trimezyn (sulfonamide kombinasi).

b.      Thiamine antagonist

Salah satu antikoksidia yang termasuk ke dalam golongan thiamine antagonist adalah amprolium. Jika dikombinasikan dengan sulfaquinoxaline dapat memperluas spektrum kerja dan meningkatkan potensi membasmi Eimeria usus halus dan sekum. Mekanisme kerja dari amprolium ini sama dengan antikoksidia golongan sulfonamide, yaitu mengganggu proses reproduksi aseksual Eimeria sp. Produk yang mengandung amprolium contohnya Therapy dan Koksidex.

c.       Toltrazuril

Toltrazuril merupakan antikoksidia golongan triazinetrione. Berbeda dengan antikoksidia sulfonamide dan amprolium, toltrazuril bekerja efektif dengan cara mengganggu fungsi mitokondria, yaitu dengan menghambat aktivitas enzim pada rantai pernapasan sel sehingga akan menyebabkan kematian pada semua tahap perkembangan sel Eimeria sp. (reproduksi seksual maupun aseksual). Contoh produk terbaru Medion yang mengandung toltrazuril adalah Toltradex.

Selain pemberian antikoksidia, tindakan lain yang harus dilakukan saat menghadapi koksidiosis di antaranya:

-          Berikan vitamin A dan K untuk terapi supportif. Vitamin A berfungsi mempercepat kesembuhan epitel mukosa usus yang rusak. Sedangkan vitamin K akan mengurangi pendarahan yang terjadi.

-          lakukan pengapuran lantai untuk mengurangi jumlah ookista yang ada.

d.      Toltradex, Antikoksidia dengan Banyak Keunggulan

Toltradex merupakan sediaan larutan oral yang mengandung toltrazuril 5%, yang tersedia dalam bentuk larutan sehingga mudah diberikan lewat air minum. Berbeda dengan golongan sulfonamide, Toltradex cukup diberikan selama 2 hari berturut-turut untuk mengatasi koksidia, lebih cepat dan efisien.

Toltradex mampu menyembuhkan (menurunkan % morbiditas/angka kesakitan) koksidiosis pada ayam lebih baik dibanding produk sejenis dan kontrol. Hal ini dibuktikan melalui trial R&D Medion (2013) menggunakan ayam broiler yang terinfeksi koksidiosis. Ayam tersebut kemudian diberi Toltradex dosis 0,14 ml/kg berat badan melalui air minum selama 2 hari berturut-turut. Hasilnya sebagai berikut:

2..4. Obat Untuk Sarkosporodiosis

Sarkosporodiosis adalah suato penyakit asal protozoa yang sering ditemukan pada itik, reptile, dan mamalia. penyakit ini disebabkan oleh protozoa golongan genus Sarcocystis. Family Sarcocyistidae. Sarkosporodiosis pada itik terutama disebabkan oleh Sarcocystic rileyi dan pada ayam disebabkan oleh Sarcocystis horwathi.

Pengobatan

Pengobatan sarkosporodiosis tidak umum dilakukan pada unggas. Beberapa ahli melaporkan bahwa kalium yodida, sulfadimetoksin, amprolium, dan obat antimalaria dapat dipergunakan untuk mengobati sarkosporodiosis pada berbagai jenis hewan dengan derajat kebersihan yang bervariasi.

2.5.Obat Untuk Toxoplasmosis

Toxoplasma gondii merupakan parasit protozoa yang menginfeksi sebagian besar spesies hewan berdarah panas (misalnya, kucing, babi, domba, dan manusia) dan menyebabkan penyakit toksoplasmosis. Hanya kucing (kucing domestik dan kerabat lainnya dalam keluarga Felidae) yang dikenal sebagai hewan inang yang memungkinkan parasit untuk melengkapi siklus hidupnya.

Tiga obat yang paling sering digunakan ke pasien, termasuk orang dengan HIV adalah pirimetamin (Daraprim), sulfadiazin (Microsulfon), dan asam folinic. Namun, pasien hamil diobati dengan spiramisin (Rovamycine) dan leucovorin (Wellcovorin) di samping obat yang tercantum di atas. Pasien dengan HIV biasanya membutuhkan pengobatan seumur hidup untuk menjaga parasit tetap ditekan. Obat lain kadang-kadang digunakan adalah klindamisin (Cleocin), azitromisin (Zithromax), atau atovakuon (Mepron). Obat ini digunakan terutama ketika pasien alergi terhadap pirimetamin atau sulfadiazin. Dosis bervariasi, cara terbaik untuk menentukan perawatan medis individu adalah didasarkan pada situasi kesehatan pasien.

pirimetamin (Daraprim) dan sulfadiazin (Microsulfon) dapat menyebabkan efek samping yang signifikan, terutama pada janin. Dua dari efek samping utama adalah penekanan sumsum tulang (pengobatan leucovorin dapat mengurangi penekanan ini) dan toksisitas hati untuk pirimetamin. Untuk sulfadiazin, efek samping bisa mual, muntah, toksisitas hati, kejang, dan gejala lainnya. Obat ini digunakan pada wanita hamil karena risiko infeksi oleh Toxoplasma biasanya lebih parah daripada efek samping obat. Dokter yang merawat harus diberitahu cepat jika efek samping terjadi.

2.6.Obat Untuk Plasmodium

Berdasarkan suseptibilitas berbagai stadium parasit malaria terhadap obat malaria maka obat malaria di bagi dalam 5 golongan :

1)      Skizontosida jaringan primer: proguanil, pirimetamin, dapat membasmi parasit pra eritrosit sehingga mencegah masuknya parasit ke dalam eritrosit digunakan sebagai profilaksis kausal.

2)      Skizontosida jaringan sekunder primakuin, membasmi parasit daur eksoeritrosit atau bentuk-bentuk jaringan P. vivax dan P. ovale dan digunakan untuk pengobatan radikal infeksi ini sebagai obat anti relaps.

3)      Skizontosida darah: membasmi parasit stadium eritrosit yang berhubungan dengan penyakit akut disertai gejala klinis.

4)      Gametositosida: menghancurkan semua bentuk seksual termasuk stadium gametosit P.falcifarum, juga mempengaruhi stadium perkembangan parasit malaria dalam nyamuk Anopheles betina

5)      Sporontosida: mencegah atau menghambat gametosit dalam darah untuk membentuk ookista dan sporozoit dalam nyamuk Anopheles

            Obat-obat malaria yang ada dapat dibagi dalam 9 golongan menurut rumus kimianya :

1)      Alkaloid cinchona (kina)

2)      8-aminokuinolin (primakuin)

3)      9-aminoakridin (mepakrin)

4)      4-aminokuinolin (klorokuin, amodiakuin)

5)      Biguanida(proguanil)

6)      Diaminopirimidin (pirimetamin, trimetoprim)

7)       Sulfon dan sulfonamide

8)      Antibiotic ( tetrasiklin, minosiklin, klindamisin )

9)      Kuinilinmetanol dan fenantrenmetanol ( meflokuin )

2.7.Penggunaan Obat malaria

Suatu obat mempunyai beberapa kegunaan yang dapat dipengaruhi beberapa factor, seperti spesies parasit malaria, respon terhadap obat tersebut, adanya kekebalan parsial tubuh, risiko efek toksik, ada tidaknya obat tersebut di pasaran, pilihan dan harga obat. Penggunaan obat malaria yang utama ialah sebagai pengobatan pencegahan (profilaksisi ), pengobatan kuratif ( terapeutik ), dan pencegahan transmisi.

1)      Pengobatan pencegahan (profilaksis). Obat diberikan dengan tujuan mencegah terjadinya infeksi atau timbulnya gejala. Semua skizontisida darah adalah obat profilaksis klinis atau supresif dan ternyata bila pengobatan diteruskan cukup lama , infeksi malaria dapat lenyap.

2)      Pengobatan terapeutik (kuratif). Obat digunakan untuk pengobatan infeksi yang telah ada, penanggulangan serangan akut dan pengobatan radikal. Pengobatan serangan akut dapat dilakukan dengan skizontosida.

3)      Pengobatan pencegahan transmisi. Obat yang efektif terhadap gametosit, sehingga dapat mencegah infeksi pada nyamuk atau mempengaruhi perkembangan sporogonik pada nyamuk adalah gametositosida atau sporontosida

2.8.Obat Untuk Leucocitozoon

Leucocytozoonosis merupakan penyakit parasit dalam ( endoparasit ) yang disebabkan oleh protozoa, yaitu Leucocytozoon sp. Protozoa ini ialah parasit darah yang hidupnya di dalam sel darah merah. Leucocytozoon sp. yang menyerang ayam ada 2, yaitu L.caulleryi dan L.sabrezi.

Pengobatan yang dapat dilakukan ialah dengan memberikan antibiotik yang dapat menekan pertumbuhan schizont. Antibiotik tersebut antara lain :

1)      Sulfonamid yang dikombinasikan dengan vitamin A dan K3

Sulfonamid berkerja dengan cara menghambat asam folat sehingga pertumbuhan schizont ditekan dan infeksi terhenti. Adanya vitamin A dan K3 akan membantu mencegah atau mengurangi perdarahan dan kerusakan sel lebih lanjut.

2)      Kombinasi antara Sulfonamid dan diaminopirimidin

Kombinasi antara sulfonamid dan diaminopirimidin bersifat sinergis (saling menguatkan) dalam menghambat asam folat sehingga pertumbuhan schizont dapat ditekan. Kombinasi obat yang lainnya ialah sulfonamid dan pirimethamin maupun sulfonamid dan trimethoprim. Sulfamonomethoxine merupakan golongan sulfonamid dengan daya kerja yang lama, yaitu selama 24 jam sehingga bisa menekan asam folat secara optimal.

2.9.Obat Untuk Babessia

Pada penderita Babesia obat yang sering digunakan adalah chloroquine. Apabila obat tersebut belua tau kurang berhasil bisa diberikan quinine (kina) denga dosis 650 mg 3 kali sehari, bisa dikombinasikan dengan clindamycine 600 mg 3 kali sehari per oral atau secara intravena 120 mg 2 kali sehari. Pengobatan diberikan selama 7-10 hari. Pentamidine boleh diberikan karena bisa mengurangi jumlah parasit di dalam darah merah, dan menghilangkan demam, tetapi parasit tidak seluruhnya bisa dibasmi. Akhir-akhir ini digunakan atovaquone dikombinasi dengan azithromycine yang cukup efektif.

DAFTAR PUSTAKA

Tizard, Ian. 1982. Pengantar Imunologi Veteriner. Philadelphia: W.B Saunders Company.

Neva FA, 1994. Brown HW. Basic Clinical Parasitology. Prentice Hall International.

Sriasi Gandahusada. 1991. Prevalensi Protozoa usus. Jakarta: Medika.

Syarif, Amir., dkk. 2009. Farmakologi Dan Terapi. Edisi 5. Jakarta; Balai Penerbit FKUI